制备黄体酮及其衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种制备黄体酮及其衍生物的方法，以化合物1为起始原料，经过氧化反应、重排反应得到黄体酮及其衍生物‑化合物3，反应式如下：。本发明以75%以上的重量总收率得到黄体酮及其衍生物成品，成本低廉，绿色环保，适合工业化生产。

主权项

制备黄体酮及其衍生物的方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）氧化反应：在反应瓶中加入氧化剂和溶剂，一定温度下搅拌溶解后加入化合物1，保温反应一定时间，过滤，减压除去溶剂，得到氧化物2，反应式为；（2）重排反应：在反应瓶中加入氧化物2和溶剂，一定温度下加入金属催化剂和碱，通入氧气反应一定时间，反应结束后，加入盐酸和乙酸乙酯，静置分层，有机层经饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，减压浓缩除去溶剂，得重排产物粗品，粗品经乙醇精制，得黄体酮及其衍生物3，反应式为；上述步骤中，取代基R₁为H、CH₃、Cl、F和CH₂中的一种，R₂为H和CH₃中的一种。