发明名称 用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物
摘要 结构式(I)的新化合物是AMP‑蛋白激酶的活化剂,并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="262" he="134" />
申请公布号 CN103476258B 申请公布日期 2017.04.26
申请号 CN201280018539.9 申请日期 2012.02.23
申请人 默沙东公司 发明人 R.阿南德;J.M.阿普加;T.比夫图;P.陈;L.楚;V.J.科兰德里;G.董;J.F.德罗平斯基;D.冯;J.D.希克斯;J.蒋;A.J.金;K.J.利维特;B.李;X.钱;I.塞巴特;L.魏;R.R.维尔克宁;Z.吴
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 刘健;万雪松
主权项 结构式I的化合物:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="322" he="165" />或其可药用盐,其中:T是N;U是CR<sup>1</sup>;V是CR<sup>2</sup>;W是CR<sup>4</sup>;X是‑O‑;Y选自:(1) 环丁基,(2) 环己基,(3) 2,3,3a,5,6,6a‑六氢呋喃并[3,2‑b]呋喃,和(4) 四氢吡喃,其中每个环丁基、环己基和四氢吡喃是未取代的,或被1、2、3或4个选自R<sup>b</sup>的取代基取代;Z选自:(1) ‑CO<sub>2</sub>H,(2) ‑OH,(3) ‑CH<sub>2</sub>OH,和(4) ‑C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH;每个R<sup>1</sup>独立地选自:(1) ‑苯基‑二氢吡咯并[3,4‑c]吡唑,(2) 联苯,和(3) ‑苯基‑吡啶,其中每个苯基、二氢吡咯并[3,4‑c]吡唑、联苯和吡啶是未取代的,或被1、2、3或4个独立地选自R<sup>a</sup>的取代基取代;R<sup>2</sup>是Cl;R<sup>4</sup>是氢;R<sup>5</sup>是氢;R<sup>a</sup>独立地选自:(1) ‑OH,(2) ‑CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH,(3) ‑CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>OH,(4) ‑CN,(5) ‑NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,(6) ‑SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,(7) 吡唑,(8) 咪唑,(9) 噁唑,(10) 噻唑,(11) 三唑,(12) 四唑,和(13) 噁二唑,其中每个CH<sub>2</sub>是未取代的或被1或2个选自下列的取代基取代:‑C<sub>1‑6</sub>烷基,每个杂芳基是未取代的,或被1、2、3或4个选自下列的取代基取代:氧代,‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑5</sub>OH,‑C<sub>1‑6</sub>烷基,‑CF<sub>3</sub>和‑C<sub>3‑7</sub>环烷基;每个R<sup>b</sup>独立地选自:(1) 氢,(2) ‑C<sub>1‑6</sub>烷基,和(3) ‑(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>‑OH;和s是0、1、2、3或4。
地址 美国新泽西州