| 发明名称 |
特拉匹韦中间体及其制备方法 |
| 摘要 |
本发明公开了特拉匹韦中间体及其制备方法。该特拉匹韦中间体为如1所示的化合物。特拉匹韦中间体化合物2的制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在脱硫试剂的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；其中，R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烷基，n为0、1或2，Z为氨基保护基。本发明的特拉匹韦中间体的制备方法简单易行。<img file="DDA00003398368500011.GIF" wi="1223" he="550" /> |
| 申请公布号 |
CN104292146B |
申请公布日期 |
2017.04.26 |
| 申请号 |
CN201310254217.0 |
申请日期 |
2013.06.24 |
| 申请人 |
上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
张浩宇;袁哲东;杨玉雷;姚旻;张喜全;王善春 |
| 分类号 |
C07D209/52(2006.01)I;C07D495/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/52(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种特拉匹韦中间体化合物2的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：(1)溶剂中，路易斯酸催化剂的作用下，将化合物E与硫醇试剂F进行反应，即可制得化合物1；所述路易斯酸为三氟化硼乙醚或三氯化铝；(2)有机溶剂中，在雷尼镍的作用下，将化合物1进行脱硫反应，即可制得化合物2；<img file="FDA0001143710430000011.GIF" wi="1542" he="959" />其中，R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烷基，n为0、l或2，Z为氨基保护基。 |
| 地址 |
200040 上海市静安区北京西路1320号 |
