咪唑并苯并噻唑衍生的氟康唑类似物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了通式I所示的咪唑并苯并噻唑衍生的氟康唑类似物；还公开了该类化合物的制备方法，路线短、原料商业化程度高、价廉易得、方法简便。本发明的咪唑并苯并噻唑衍生的氟康唑类似物对部分革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌有一定抑制活性，可用于制备潜在的抗细菌和/或抗真菌药物分子。通用分子式中的R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X¹、X²、X³和Im如权利要求书所定义。

主权项

通式I所示的咪唑并苯并噻唑衍生的氟康唑类似物：式中：R¹为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、硫氰基；R²为氢、甲基、氟、氯、溴；R³为氢、甲基、甲氧基、乙氧基、甲砜基、硫氰基、三氟甲基、氟、氯、溴；R⁴为氢、甲基、氟、氯；R⁵为氢、甲基、氟、氯；R⁶为氢、甲基、氟、氯；X¹为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴；X²为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴；X³为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴；Im为1,2,4‑三唑基、2,4‑二氟三唑、2‑甲基‑5‑硝基咪唑基、4‑硝基咪唑基、咪唑基、2‑甲基咪唑基、2‑乙基咪唑基、2‑丙基咪唑、2‑异丙基咪唑、2‑乙基‑4‑甲基咪唑、2‑苯基咪唑、3‑巯基‑1,2,4‑三唑基、吡唑基、苯并咪唑基、5,6‑二甲基苯并咪唑基、2‑巯基苯并咪唑基、1,2,3,4‑四唑基、5‑甲基‑1,2,3,4‑四唑基、1,2,3‑三唑基、苯并‑1,2,3‑三唑基、5‑甲基苯并‑1,2,3‑三唑基。