发明名称 黄酮乙酸类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途
摘要 本发明属于医药化工领域,涉及一种黄酮乙酸类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地,本发明涉及式I或式II所示的化合物。本发明的化合物仅有较强的诱导肿瘤细胞产生TNF‑α的作用,以及对鸡胚绒毛尿囊膜当中血管的破坏作用,是有效的肿瘤血管抑制剂或者破坏剂,具有用于制备抗肿瘤药物的前景。<img file="DDA0000691374150000011.GIF" wi="489" he="695" />
申请公布号 CN104945281B 申请公布日期 2017.04.26
申请号 CN201510148340.3 申请日期 2015.03.31
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 聂爱华;顾为;李阳;周文霞;肖智勇;马儒
分类号 C07C255/40(2006.01)I;C07C253/14(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C51/353(2006.01)I;C07C51/08(2006.01)I;C07D311/04(2006.01)I;C07D311/30(2006.01)I;C07D311/32(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C255/40(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 刘海罗
主权项 式I化合物的制备方法,包括下述步骤:(1)A片段的制备:<img file="FDA0001154684640000011.GIF" wi="1909" he="271" />(2)B<sub>2</sub>、B<sub>3</sub>、B<sub>4</sub>、B<sub>5</sub>、B<sub>6</sub>片段的制备:<img file="FDA0001154684640000012.GIF" wi="1594" he="665" />(3)以乙醇为溶剂,在60%氢氧化钾水溶液的作用下,将A片段分别与B<sub>1</sub>片段即<img file="FDA0001154684640000013.GIF" wi="170" he="216" />B<sub>2</sub>片段、B<sub>3</sub>片段、B<sub>4</sub>片段、B<sub>5</sub>片段或B<sub>6</sub>片段反应得到式I化合物;其中,虚线部分代表R<sub>1</sub>;所述式I化合物如下所示:<img file="FDA0001154684640000014.GIF" wi="462" he="287" />其中:R<sub>1</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基;当母环上的乙酸基团位于R<sub>1</sub>位置时,R<sub>1</sub>不存在;R<sub>2</sub>选自苯基、被一个或多个羟基取代的苯基,以及选自如下的基团:<img file="FDA0001154684640000021.GIF" wi="1227" he="327" />
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