具有抗寄生虫活性的氮杂环庚烷基衍生物和包含它们的药物组合物

摘要

本发明提供了式(i)的化合物。此外，提供了包含至少一种式(i)的化合物的药物组合物，其用于治疗寄生虫病(包括疟疾)以及神经变性疾病。

主权项

根据式(i)的化合物及其药学上可接受的盐、酯和N‑氧化物，以外消旋形式或以对映异构体纯的形式或所有比例的相应对映异构体的富集混合物和/或作为所有比例的非对映异构体的混合物其中，W选自C‑Sp2‑Sp2‑C键、O、SO₂、S、NZ选自C或N，Z’选自C或N，Y’选自C或N，Y选自C或N，R1表示H、卤素、CF₃、OMe、Alk、烷氧基、S‑Ak、SMe、SO₂Me、SO₂Alk、NO₂、酮、氨基或酰胺，R2表示H、卤素、CF₃、OMe、烷氧基、Alk、S‑Ak、SMe、SO₂Me、SO₂烷基、NO₂、酮、氨基或酰胺，R3表示H、卤素、CF₃、OMe、SO₂、Alk、烷氧基、S‑烷基、SMe、SO₂Me、SO₂Alk、NO₂、酮、氨基或酰胺，R4表示H、卤素、CF₃、OMe、Alk、烷氧基、S‑烷基、SMe、SO₂Me、SO₂Alk、NO₂、酮、氨基或酰胺，R5表示H、烷基、苄基、酰胺、磺酰胺、Alk、烷氧基、NO₂、烷氧基、OMe、NO₂、酮、氨基或酰胺，R6表示H、烷基、OMe、SO_2、Alk、烷氧基、S‑烷基、SMe、SO₂Me、SO₂Alk、NO₂、酮、氨基或酰胺，R7表示H、卤素、SO₂、SO₂Alk或S‑Alk、Alk、烷氧基、酮、氨基或酰胺，R8表示H、卤素、CF3、alk、烷氧基、酮、氨基、酰胺、SO₂、S‑Alk，R9表示H、卤素、CF₃、OMe、Alk、烷氧基、S‑烷基、SMe、SO₂Me、SO₂Alk、NO₂、酮、氨基、酰胺、氮杂环庚烷基、氮杂环庚烷基‑3‑醇或氨基‑氮杂环庚烷基‑3‑醇R10表示H、卤素、CF₃、OMe、Alk、烷氧基、S‑烷基、SMe、SO₂Me、SO₂Alk、NO₂、酮、芳基、羟基、氨基或酰胺，且Alk是具有1‑8个碳原子的支链或直链烷基或具有3‑6个碳原子的环烷基，其中1‑7个H‑原子可以独立地被Hal、OR、COOR、CN、NR₂、苯基、具有1、2或3个C原子的直链或支链烷基、具有3‑6个碳原子的环烷基替代和/或其中1‑3个CH₂‑基团可以被O、‑NRCO‑、‑CO‑、‑COO‑、‑CONR、‑NR‑或S或具有3‑6个碳原子的环烷基替代。