3‑硫酸基儿茶素的制备方法

摘要

本发明公开了一种3‑硫酸基儿茶素的制备方法，包括：(1)儿茶素与酸酐在三乙胺作碱和甲基叔丁基醚为溶剂的条件下进行酚羟基选择性酯化反应，反应结束后处理得到3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素；(2)3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素与硫酸化试剂在二甲基甲酰胺为溶剂的条件下进行选择性硫酸化反应，生成3‑硫酸基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素；(3)3‑硫酸‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素用选择性脱保护试剂处理，得到3‑硫酸基儿茶素。本发明的制备方法有较好的选择性，中间产物和目标产物的选择性和产率均较高；本发明的制备方法操作简单，避免采用毒性和腐蚀性试剂，常温下反应，反应条件温和，可用于工业化生产。

主权项

一种3‑硫酸基儿茶素的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)儿茶素与酸酐在三乙胺作碱和甲基叔丁基醚为溶剂的条件下进行酚羟基选择性酯化反应，反应结束后处理得到3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素；所述的3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素的结构如下式(III)所示：(2)3’，4’，5,7‑四酯基儿茶素与硫酸化试剂反应，生成3‑硫酸基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素，所述的3‑硫酸基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素结构如下式(II)所示：(3)3‑硫酸基‑3’,4’,5,7‑四酯基儿茶素(II)用选择性脱保护试剂处理，得到3‑硫酸基儿茶素，所述的3‑硫酸基儿茶素的结构如下式(I)所示：R为C₂～C₄的烷基。