发明名称 |
聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物胶束及载药胶束的制备方法 |
摘要 |
本发明提供一种载药纳米胶束的制备方法为:将小分子药物和有机溶剂的混合物滴加到聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物中,得到混合溶液;将所述混合溶液进行第一次搅拌的同时滴加超纯水,继续第二次搅拌后,透析除去有机溶剂并冻干得到载药纳米胶束。本发明还提供一种聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物胶束的制备方法为:将聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物溶解于有机溶剂中,进行第一次搅拌的同时滴加超纯水,继续第二次搅拌后,透析除去有机溶剂并冻干得到两嵌段共聚物胶束。该方法制备的胶束,操作简单,条件温和,呈现很好的单分散状态,可以包裹水溶性差的小分子药物,并提高药物的包封率与溶解性,所得的载药纳米胶束结构稳定,易于保存。 |
申请公布号 |
CN103479573B |
申请公布日期 |
2017.04.19 |
申请号 |
CN201310319355.2 |
申请日期 |
2013.07.26 |
申请人 |
中国科学院长春应用化学研究所 |
发明人 |
丁建勋;刘东红;庄秀丽;陈学思 |
分类号 |
A61K9/107(2006.01)I;A61K47/34(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/107(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
赵青朵;李玉秋 |
主权项 |
一种载药纳米胶束的制备方法,包括以下步骤:(A)将小分子药物和有机溶剂的混合物滴加到聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物中,得到混合溶液;(B)将所述混合溶液进行第一次搅拌的同时滴加超纯水,继续第二次搅拌后,透析除去有机溶剂并冻干得到载药纳米胶束;所述聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物如式(I)所示,<img file="FDF0000001781220000011.GIF" wi="1158" he="215" />其中,‑R‑为<img file="FDF0000001781220000012.GIF" wi="878" he="164" />m为聚合度,10≤m≤900;n为聚合度,10≤n≤420;所述聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物中包括不同构型链段的聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物;所述不同构型链段的聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物之间的质量比为1:1。 |
地址 |
130022 吉林省长春市人民大街5625号 |