发明名称 聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物胶束及载药胶束的制备方法
摘要 本发明提供一种载药纳米胶束的制备方法为:将小分子药物和有机溶剂的混合物滴加到聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物中,得到混合溶液;将所述混合溶液进行第一次搅拌的同时滴加超纯水,继续第二次搅拌后,透析除去有机溶剂并冻干得到载药纳米胶束。本发明还提供一种聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物胶束的制备方法为:将聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物溶解于有机溶剂中,进行第一次搅拌的同时滴加超纯水,继续第二次搅拌后,透析除去有机溶剂并冻干得到两嵌段共聚物胶束。该方法制备的胶束,操作简单,条件温和,呈现很好的单分散状态,可以包裹水溶性差的小分子药物,并提高药物的包封率与溶解性,所得的载药纳米胶束结构稳定,易于保存。
申请公布号 CN103479573B 申请公布日期 2017.04.19
申请号 CN201310319355.2 申请日期 2013.07.26
申请人 中国科学院长春应用化学研究所 发明人 丁建勋;刘东红;庄秀丽;陈学思
分类号 A61K9/107(2006.01)I;A61K47/34(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/107(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 赵青朵;李玉秋
主权项 一种载药纳米胶束的制备方法,包括以下步骤:(A)将小分子药物和有机溶剂的混合物滴加到聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物中,得到混合溶液;(B)将所述混合溶液进行第一次搅拌的同时滴加超纯水,继续第二次搅拌后,透析除去有机溶剂并冻干得到载药纳米胶束;所述聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物如式(I)所示,<img file="FDF0000001781220000011.GIF" wi="1158" he="215" />其中,‑R‑为<img file="FDF0000001781220000012.GIF" wi="878" he="164" />m为聚合度,10≤m≤900;n为聚合度,10≤n≤420;所述聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物中包括不同构型链段的聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物;所述不同构型链段的聚乙二醇单甲醚‑聚酯两嵌段共聚物之间的质量比为1:1。
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