| 发明名称 | 合成氟氯氮平及其衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药理学和医学领域，并涉及用于合成可以用于制造用于治疗精神疾病或精神失调的药物的氟氯氮平及其衍生物的方法。所述新型合成方法能够生产纯度升高的通式(1)的化合物。<img file="DDA0001216389200000011.GIF" wi="705" he="450" /> | ||
| 申请公布号 | CN106573917A | 申请公布日期 | 2017.04.19 |
| 申请号 | CN201480080814.9 | 申请日期 | 2014.12.12 |
| 申请人 | 瓦伦帝克有限责任公司 | 发明人 | 马克西姆·爱德华多维奇·扎波尔斯基;玛加丽塔·阿列克谢耶芙娜·莫罗佐娃;艾伦·格罗维奇·别尼阿什维利 |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 张英;宫传芝 |
| 主权项 | 一种制备式(1)的化合物的方法：(1)<img file="FDA0001216389170000011.GIF" wi="625" he="495" />其中，环A表示苯基、包含一个O原子、或一个O原子和1‑2个N原子、或一个S原子、或一个S原子和1‑2个N原子、或1‑3个N原子的5元或6元杂芳基；环A可选地被1‑3个R<sub>1</sub>取代基取代；环B环是包含一个O原子、或一个O原子和1‑2个N原子、或一个S原子、或一个S原子和1‑2个N原子、或1‑3个N原子的5‑7元饱和或部分饱和的杂环；环B可选地被1‑3个R<sub>2</sub>取代基取代；其中，R<sub>1</sub>是氢、可选地被1‑3个R<sub>3</sub>取代的C<sub>1‑3</sub>烷基、可选地被1‑3个R<sub>3</sub>取代的O‑C<sub>1‑3</sub>‑烷基、可选地被1‑3个R<sub>3</sub>或卤素取代的C<sub>1‑3</sub>‑烷基‑O‑C<sub>1‑3</sub>‑烷基，R<sub>2</sub>是氢、卤素或可选地被1‑3个R<sub>3</sub>取代的C<sub>1‑3</sub>烷基，R<sub>3</sub>表示卤素或OH，其包括：2,4‑二氟‑5‑硝基‑1‑氯苯(2)和式(3)的化合物之间的反应，(3)<img file="FDA0001216389170000021.GIF" wi="413" he="303" />其中，环A和R<sub>1</sub>如以上定义，制备(4)的化合物，(4)<img file="FDA0001216389170000022.GIF" wi="555" he="478" />在合适的溶剂中用连二亚硫酸钠还原式(4)的所述化合物，制备式(5)的化合物，(5)<img file="FDA0001216389170000023.GIF" wi="566" he="483" />环化式(5)的所述化合物来制备式(6)的化合物，(6)<img file="FDA0001216389170000024.GIF" wi="716" he="366" />在合适的溶剂中结晶式(6)的所述化合物来产生式(7)的化合物；(7)<img file="FDA0001216389170000031.GIF" wi="739" he="366" />式(7)的所述化合物与式(9)的胺衍生物化合物的反应，(9)<img file="FDA0001216389170000032.GIF" wi="409" he="263" />其中，B环和R<sub>2</sub>如以上定义，制备式(8)的化合物，(8)<img file="FDA0001216389170000033.GIF" wi="853" he="567" /> | ||
| 地址 | 俄罗斯莫斯科 | ||