作为FSHR调节剂的吡唑化合物及其用途

摘要

披露的是吡唑化合物及其药学上可接受的组合物。这些化合物和这些组合物可以用作促卵泡激素受体(FSHR)的正变构调节剂。

主权项

一种具有化学式I的化合物，或其药学上可接受的盐，其中：X是O、S、SO、SO₂、或NR；Y是O、S、或NR；Z是O、S、SO、SO₂、或N；其中当Z是O、S、SO、或SO₂时，则p是0；每个R独立地是氢、C_1‑6脂肪族、芳基、3‑8元饱和的或部分不饱和的碳环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环、或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；其各自任选地被取代；或在同一原子上的两个R基团与它们所附接的原子一起形成芳基环、3‑8元饱和的或部分不饱和的碳环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环、或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；其各自任选地被取代；环A是稠合的芳基、稠合的3‑8元饱和的或部分不饱和的碳环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的稠合的3‑7元杂环、或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的稠合的5‑6元单环杂芳基环；R¹是‑OR、‑SR、‑CN、‑NO₂、‑SO₂R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO₂R、‑C(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)₂、‑NRSO₂R、或‑N(R)₂；R²是‑R、卤素、‑卤代烷基、‑OR、‑SR、‑CN、‑NO₂、‑SO₂R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO₂R、‑C(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)₂、‑NRSO₂R、或‑N(R)₂；R³是任选取代的芳基；每个R⁴独立地是‑R、卤素、‑卤代烷基、‑OR、‑SR、‑CN、‑NO₂、‑SO₂R、‑SOR、‑C(O)R、‑CO₂R、‑C(O)N(R)₂、‑NRC(O)R、‑NRC(O)N(R)₂、‑NRSO₂R、或‑N(R)₂；R⁵是C_1‑6脂肪族、‑SO₂R、‑SOR、芳基、3‑8元饱和的或部分不饱和的碳环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环、或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；其各自任选地被取代；R⁶是氢、C_1‑6脂肪族、‑SO₂R、‑SOR、芳基、3‑8元饱和的或部分不饱和的碳环、具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑7元杂环、或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5‑6元单环杂芳基环；其各自任选地被取代；或R⁵和R⁶与各自附接的原子一起形成具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑8元杂环、或具有1‑4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3‑8元杂芳基环；其各自任选地被取代；n是0、1或2；并且p是0或1。