发明名称 制备苏沃雷生的新合成途径
摘要 本发明涉及结构式(A)的化合物的制备方法<img file="DDA0001220077740000011.GIF" wi="416" he="294" />本发明还涉及相应的化合物(A)及其在制备抗真菌药中的使用。
申请公布号 CN106573882A 申请公布日期 2017.04.19
申请号 CN201580041899.4 申请日期 2015.08.04
申请人 桑多斯股份公司 发明人 R·巴尔特;K·霍弗尔-普兰茨;F·里希特;G·威德施文特尔
分类号 C07C269/04(2006.01)I;C07C271/20(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07D243/08(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I 主分类号 C07C269/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 贾士聪;黄革生
主权项 结构式(A)的化合物或其药学可接受盐或溶剂化物的制备方法,<img file="FDA0001231220460000011.GIF" wi="400" he="295" />或其药学可接受的盐或溶剂化物,其中(A)优先选择结构:<img file="FDA0001231220460000012.GIF" wi="455" he="300" />式中:R<sup>1</sup>选自H、PG<sup>1</sup>和R<sup>A</sup>构成的组,R<sup>A</sup>为<img file="FDA0001231220460000013.GIF" wi="969" he="173" />式中:R<sup>2</sup>选自H、PG<sup>2</sup>和R<sup>B</sup>构成的组,R<sup>B</sup>为<img file="FDA0001231220460000014.GIF" wi="241" he="343" />式中:PG<sup>1</sup>和PG<sup>2</sup>彼此独立,为适宜的保护基,其中,n是0或1。该方法包含(a)提供结构式(II)的化合物<img file="FDA0001231220460000015.GIF" wi="336" he="395" />式中:R<sup>E</sup>选自H、烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基构成的组,更优先选择式中:R<sup>E</sup>为烷基,更优先选择式中:R<sup>E</sup>为甲基、乙基或丙基,更优先选择式中:R<sup>E</sup>为甲基,(b)使结构式(II)的化合物与碱反应,可选择还原该化合物给出结构式(A)的化合物。
地址 瑞士巴塞尔