制备苯基茚满化合物的方法

摘要

本发明涉及一种制备(5‑[4‑(2‑羟基‑2‑甲基)‑1‑氧代‑丙‑1‑基]‑3‑[4‑(2‑羟基‑2‑甲基)‑1‑氧代‑丙‑1‑基‑苯基]‑2,3‑二氢‑1,1,3‑三甲基‑1H‑茚(二聚物异构体5)的方法，所述方法包括由枯烯合成和在酸催化剂存在下2‑甲基‑1‑(4‑(丙‑1‑烯‑2‑基)苯基)丙‑1‑酮的二聚合反应(环化反应)。

主权项

一种制备5‑[4‑(2‑羟基‑2‑甲基)‑1‑氧代‑丙‑1‑基]‑3‑[4‑(2‑羟基‑2‑甲基)‑1‑氧代‑丙‑1‑基‑苯基]‑2,3‑二氢‑1,1,3‑三甲基‑1H‑茚(二聚物5)的方法，所述方法包括如下步骤：i.按照如下流程，使用通式Ia所示的化合物酰化枯烯，得到通式IIa所示的化合物，式Ia中X₀是Cl或Br，使通式IIa所示的化合物进行卤化反应，得到通式III所示的化合物，式III中X₁是Cl或Br；或者使枯烯进行卤化反应，得到通式IIb所示的化合物，使用通式Ia所示的化合物酰化通式IIb所示的化合物，得到通式III所示的化合物；ii.按照如下流程，通式III所示的化合物与碱一起进行脱卤化氢反应，获得通式IV所示的化合物，通式IV所示的化合物与酸催化剂一起进行环化反应，获得通式V所示的化合物；或者通式III所示的化合物与酸催化剂一起直接进行环化反应，获得通式V所示的化合物，iii.使通式V所示的化合物进行卤化反应，获得通式VI所示的化合物；iv.将通式VI所示的化合物进行水解，获得通式VII所示的化合物(二聚物异构体5)；