一种氘代氮杂芳香化合物及其合成方法

摘要

本发明提供了一种反应条件简单、高选择性、高氘代率制备氘代氮杂芳香化合物的合成方法。该方法在惰性气体氛围或空气氛围下进行，使用酸试剂为唯一催化剂，直接以氮杂芳香化合物与氘代试剂合成氘代氮杂芳香化合物。该方法不需配体、微波辐射、高压、有机反应溶剂等反应条件。底物廉价易得，在自然界中大量存在，不需要进行预官能团化且适应性较广，实验操作简单。同时该方法表现出良好的化学及区域选择性，能高效实现氮杂芳香化合物的氘代。该方法在有机合成、药物化学相关的同位素标记领域具有十分重要的应用前景。

主权项

一种氘代氮杂芳香化合物的合成方法，包含下述步骤：取氮杂芳香化合物、氘代试剂、酸催化剂置于反应容器中，混合；在氮气、惰性气体或空气氛围下，反应温度为40℃～130℃，持续搅拌反应0.5h～24h；反应结束后冷却至室温，用碱溶液洗涤，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏除去萃取溶剂，即得。