用于治疗眼部水肿、新血管形成及相关疾病的组合物和方法

摘要

本发明公开了用于治疗眼部疾病或病况——尤其是视网膜病、眼部水肿和视网膜新生血管形成——的方法。这些疾病或病况的非限制性实例包括糖尿病性黄斑水肿、年龄相关性黄斑变性(湿型)、脉络膜新生血管形成、糖尿病性视网膜病、视网膜静脉阻塞(或分支)、眼外伤、手术诱导性水肿、手术诱导性新生血管形成、黄斑囊样水肿、眼缺血综合征、葡萄膜炎等。

主权项

化合物用于制造用于在需要其的受试者中减轻眼部水肿的药物的用途，所述化合物具有下式：其中R为具有下式的取代或未取代的噻唑基单元：R²和R⁴各自独立地为：i)C₁‑C₆直链烷基、C₃‑C₆支链烷基或C₃‑C₆环状烷基；ii)苯基；或iii)噻吩基；R¹为：i)C₁‑C₆直链烷基、C₃‑C₆支链烷基或C₃‑C₆环状烷基；或ii)C₁‑C₆直链烷氧基、C₃‑C₆支链烷氧基或C₃‑C₆环状烷氧基；R^5a为:i)氢；ii)C₁‑C₆直链烷基或C₃‑C₆支链烷基；或iii)具有下式的单元：‑[CH₂]_tR⁸R⁸为：i)氢；ii)C₁‑C₆直链烷基、C₃‑C₆支链烷基或C₃‑C₆环状烷基；或iii)苯基；指数t为0‑4；或其可药用盐，其中所述减轻眼部水肿使得受试者眼中视网膜脱落的可能性相比于不存在所述化合物或其可药用盐时减少至少10％。