| 发明名称 | 一种采用羧酸对氮杂环丙烷化合物开环的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种采用羧酸对氮杂环丙烷化合物开环的方法，是以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料，在无催化剂条件下于N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中，使用羧酸作为亲核试剂，对氮杂环丙烷化合物进行开环反应。本发明反应过程简单，不使用催化剂，环保性好；条件温和，开环方法具有广泛的普适性，不同结构的氮杂环丙烷化合物和羧酸均可获得较高的收率和较好的区域选择性。 | ||
| 申请公布号 | CN104311457B | 申请公布日期 | 2017.04.12 |
| 申请号 | CN201410462413.1 | 申请日期 | 2014.09.12 |
| 申请人 | 太原理工大学 | 发明人 | 李兴;张照昱;常宏宏;魏文珑;李彦威 |
| 分类号 | C07C311/17(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I | 主分类号 | C07C311/17(2006.01)I |
| 代理机构 | 太原市科瑞达专利代理有限公司 14101 | 代理人 | 江淑兰 |
| 主权项 | 一种采用羧酸对氮杂环丙烷化合物开环的方法，以甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物为起始原料，使用羧酸化合物作为亲核试剂，其特征在于：该方法是在无催化剂条件下，于N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中，对氮杂环丙烷化合物进行开环反应；所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物的结构通式为以下三种中的任一种：①<img file="FDA0001147387540000011.GIF" wi="222" he="143" />式中，R<sup>1</sup>代表H、C<sub>1</sub>～C<sub>20</sub>的烷基，<img file="FDA0001147387540000012.GIF" wi="566" he="135" />其中，所述的R<sup>2</sup>代表H、甲基、甲氧基或卤素；②<img file="FDA0001147387540000013.GIF" wi="222" he="86" />其中，n为1～7；③<img file="FDA0001147387540000014.GIF" wi="213" he="191" />式中，R<sup>3</sup>与R<sup>4</sup>均代表<img file="FDA0001147387540000015.GIF" wi="163" he="159" />其中，所述的R<sup>5</sup>代表H、硝基或者卤素；所述羧酸化合物具有以下结构通式：R<sup>6</sup>COOH式中，R<sup>6</sup>代表H、C<sub>1</sub>～C<sub>20</sub>的烷基、烯基或<img file="FDA0001147387540000016.GIF" wi="179" he="163" />其中，R<sup>7</sup>代表H、甲基、硝基或卤素，X代表C或者N；所述甲苯磺酰基活化的氮杂环丙烷化合物与羧酸化合物的摩尔比为0.2：0.21～0.26；所述N,N‑二甲基甲酰胺的用量为5～15mL/mmol氮杂环丙烷化合物；所述的开环反应在30～90℃下进行。 | ||
| 地址 | 030024 山西省太原市万柏林区迎泽西大街79号 | ||