发明名称 一种2‑氨基茚的合成方法
摘要 本发明涉及一种2‑氨基茚的合成方法,该方法以2‑茚酮为原料,先与卤代试剂经取代反应得到化合物I,再经过还原反应,得到化合物II,最后进行氨基化反应,得到目标产物2‑氨基茚。与现有技术相比,本发明所涉及的反应简单、后处理方便、原料廉价易得、产率较高、反应条件温和,是一种比较理想的2‑氨基茚的制备方法。
申请公布号 CN104945265B 申请公布日期 2017.04.12
申请号 CN201510313587.6 申请日期 2015.06.09
申请人 成都大学 发明人 曹胜华;郑登宇;卫金强;刘文杰;祝淳君;杜伟宏
分类号 C07C209/62(2006.01)I;C07C209/08(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I 主分类号 C07C209/62(2006.01)I
代理机构 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 代理人 董芙蓉
主权项 一种2‑氨基茚的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)在50~80℃下,使用1‑茚酮、0.5~3当量1‑茚酮的卤代试剂以及催化剂,在氯仿或氯仿与乙酸乙酯的混合溶剂中,反应0.5~24h,得到化合物I,化合物I的结构式为:<img file="FDA0001072307330000011.GIF" wi="455" he="474" />其中X为Cl、Br、I中的任意一种;(2)在15℃~45℃下,用C1~C4的醇类溶剂与醚类溶剂的混合溶剂将化合物I溶解,加入相当于3~60当量化合物I的还原试剂,反应1~26h,分离得到化合物II,化合物II结构式为:<img file="FDA0001072307330000012.GIF" wi="459" he="383" />其中X为Cl、Br、I中的任意一种;(3)在25℃至90℃下,用有机溶剂将化合物II溶解,加入1~5当量化合物II的氨基化试剂,加入催化剂,所述的催化剂选自碘盐、氯化铵、硝酸铵或醋酸铵;反应3~24h,得到2‑氨基茚;<img file="FDA0001072307330000013.GIF" wi="557" he="223" />
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