一种γ‑巴豆酰内酯及其衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种γ‑巴豆酰内酯及其衍生物的合成方法，其中γ‑巴豆酰内酯的合成方法是通过以2，5‑二氢呋喃类化合物为原料的水解反应制的；γ‑巴豆酰内酯的衍生物为γ‑巴豆酰内酯的α‑衍生物，γ‑巴豆酰内酯的α‑衍生物是通过γ‑巴豆酰内酯的Baylis‑Hillman反应制备而成的。γ‑巴豆酰内酯及其α‑衍生物在有机合成化学、药物化学上都具有非常广泛的用途。本发明的合成方法的优点在于原料易得、试剂廉价，路线简短，条件温和，操作简单，易于工业化生产。

主权项

一种γ‑巴豆酰内酯及其衍生物的合成方法，γ‑巴豆酰内酯及其衍生物具有如下结构式：其中(I)为γ‑巴豆酰内酯，(II)为γ‑巴豆酰内酯的α‑衍生物，(II)中R表示氢或甲基，其特征在于：γ‑巴豆酰内酯及其衍生物通过如下的步骤合成：a.在以2，5‑二氢‑2，5‑二甲氧基呋喃类化合物为原料的有机溶液中加入水和酸，常温搅拌8～16小时，提纯，即得化合物(I)；所述2，5‑二氢‑2，5‑二甲氧基呋喃类化合物选自2,5‑二乙氧基‑2,5‑二氢呋喃；2,5‑二正丁氧基‑2,5‑二氢呋喃；2,5‑二异丙氧基‑2,5‑二氢呋喃或2,5‑二(2‑羟乙氧基)‑2,5‑二氢呋喃；b.化合物(I)的有机溶液与水的混合溶液中加入甲醛或乙醛，搅拌下加入弱亲核性胺类催化剂，常温下搅拌三天，提纯，即得化合物(II)；所述弱亲核性胺类催化剂为1，4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷或三乙胺。