| 发明名称 | 一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法，反应中所述溶剂为甲醇、反应温度为45℃、反应时长为10‑20小时，所述的R<sub>1</sub>为对4‑甲基苯基，正丙级或苄基，所述的R<sub>2</sub>为甲氧酰基或乙氧酰基，所述醛为α位为杂原子的芳杂环醛。本发明中涉及的Ugi反应所使用的醛为α位为杂原子的芳杂环醛，这类醛参与Ugi反应后，其芳环上的杂原子能与Ugi产物中的酰胺形成分子内氢键，从而促进Micheal反应的顺利进行，实现反应条件温和的目的，所有反应一次完成，方便快速。 | ||
| 申请公布号 | CN103772375B | 申请公布日期 | 2017.04.12 |
| 申请号 | CN201410007958.3 | 申请日期 | 2014.01.03 |
| 申请人 | 天津科技大学 | 发明人 | 郁彭;刘琰;全德武;商天奕;徐传明;芦逵 |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人 | 赵瑶瑶 |
| 主权项 | 一种合成2,5‑二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于：合成路线如下：<img file="FDA0001146676370000011.GIF" wi="1751" he="357" />所述的R<sub>1</sub>为4‑甲基苯基，正丙基或苄基，所述的R<sub>2</sub>为甲氧酰基或乙氧酰基，所述的R<sub>3</sub>为叔丁基，正丁基，环己基或苄基；所述式I为<img file="FDA0001146676370000012.GIF" wi="1294" he="235" />在圆底烧瓶中加入2.0mL甲醇，依次加入Ugi反应的四个组分，式I的化合物0.20mmol、式Ⅱ的化合物0.20mmol、式Ⅲ的化合物0.20mmol和式Ⅳ的化合物0.24mmol，然后加热至45℃反应，10‑20h后点板检测反应完全后，用乙酸乙酯：二氯甲烷：石油醚＝1：1：10至1：1：5作为流动相，柱层析得到化合物1至化合物11中的任一结构所示的化合物，收率：62‑96％；<img file="FDA0001146676370000013.GIF" wi="1974" he="1431" /> | ||
| 地址 | 300457 天津市滨海新区经济技术开发区十三大街29号 | ||