发明名称 |
手性8‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑黄嘌呤的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及手性8‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑黄嘌呤的制备方法:3‑氨基哌啶的氨基进行保护后,与1‑[3‑腈基‑吡啶‑2‑基]‑3‑甲基‑7‑(2‑丁炔‑1‑基)‑8‑溴黄嘌呤进行反应。本发明的制备方法反应收率高,保障了8‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑黄嘌呤的纯度,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN103450201B |
申请公布日期 |
2017.04.12 |
申请号 |
CN201210171921.5 |
申请日期 |
2012.05.30 |
申请人 |
博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 |
发明人 |
袁建栋 |
分类号 |
C07D473/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D473/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种制备式(I)所示化合物的方法,<img file="FDA0001119776600000011.GIF" wi="878" he="383" />包括下列合成步骤:1)将式(III)所示的化合物与式(IV)所示的化合物D‑酒石酸盐反应,获得式(II)所示的化合物:<img file="FDA0001119776600000012.GIF" wi="1725" he="475" />其中,所述R<sub>1</sub>连同R<sub>2</sub>与相邻的氨基环合形成氨基保护基;X为卤素或磺酸酯;所述氨基保护基选自下述所示结构的基团:<img file="FDA0001119776600000013.GIF" wi="463" he="251" />2)将式(II)所示的化合物去保护,获得式(I)所示的化合物。 |
地址 |
215123 江苏省苏州市苏州工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋 |