发明名称 一种具有荧光性质的用于APN抑制剂的化合物及其应用
摘要 本发明公开了一种具有荧光性质的用于APN抑制剂的化合物及其应用,其结构通式为(Ⅰ)或(Ⅱ)。<img file="DDA0001125273810000011.GIF" wi="1582" he="487" />其中:R<sub>1</sub>为氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、苯甲基、2‑氨基乙基、2,2‑N,N‑二甲基乙基或羟基;R<sub>2</sub>为氢、卤素或者亲水性基团,R为甲基或者乙基。所述抑制剂可作为氨肽酶N抑制剂,检测氨肽酶N的组织分布和肿瘤细胞及组织成像,作为抗实体瘤药物,检测氨肽酶N异常表达疾病诊断。
申请公布号 CN106554308A 申请公布日期 2017.04.05
申请号 CN201610874135.X 申请日期 2014.09.28
申请人 山东大学 发明人 李敏勇;杜吕佩;陈来中
分类号 C07D221/14(2006.01)I;C07D265/34(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C12Q1/37(2006.01)I;C09K11/06(2006.01)I;G01N21/64(2006.01)I 主分类号 C07D221/14(2006.01)I
代理机构 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人 赵妍
主权项 一种具有荧光性质的用于APN抑制剂的化合物,其特征在于,其结构通式为(Ⅰ)或(Ⅱ)。<img file="FDA0001125273780000011.GIF" wi="1582" he="487" />其中:当R<sub>2</sub>为氢或F时,R<sub>1</sub>为丙基、丁基、戊基、己基、苯甲基、2‑氨基乙基或2,2‑N,N‑二甲基乙基;当R<sub>2</sub>为Br时,R<sub>1</sub>为乙基、丙基、丁基、戊基、己基、苯甲基、2‑氨基乙基或2,2‑N,N‑二甲基乙基;当R<sub>2</sub>为Cl时,R<sub>1</sub>为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、苯甲基、2‑氨基乙基、2,2‑N,N‑二甲基乙基;当R<sub>2</sub>为除氨基以外的亲水基团时,R<sub>1</sub>为氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、苯甲基、2‑氨基乙基、2,2‑N,N‑二甲基乙基或羟基;当R<sub>2</sub>为氨基时,R<sub>1</sub>为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、苯甲基、2‑氨基乙基、2,2‑N,N‑二甲基乙基;R为甲基或者乙基。
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