噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种噻吩并吡啶类衍生物及其制备方法和用途，本发明所述的噻吩并吡啶类衍生物具有下式(I)所示的结构，其中R₁、R₂、R₃和m按权利要求书中定义，本发明还包括式(I)化合物的制备方法，其药用盐、溶剂化合物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，含它们的药物组合物及其作为药物的用途，特别是用于预防或治疗动脉粥样硬化疾病、心肌梗死、中风、缺血性脑血栓、外周动脉疾病、急性冠脉综合征或冠脉介入术后的血栓形成。

主权项

式(I)所示的噻吩并吡啶类衍生物或其药用盐、溶剂化合物、多晶型体、对映体或外消旋混合物， (I)其中： m为0至2的整数；R₁为氢、卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟烷基、羧基或羧酸酯基；R₂为氢、羟基或 C₁‑C₁₀烷基、R₄NR₅或C₁‑C₁₀烷氧基，其中R₄、R₅为氢或 C₁‑C₁₀烷基；R₃为或，其中R₄为C₁‑C₁₀的非取代的或X取代的直链或支链烷基、OR₆、NR₇R₈、苯基、Y取代的苯基、苯乙烯基、4‑羟基苯乙烯基、4‑羟‑3‑甲氧基苯乙烯基、3‑吡啶基、烯基或炔基；其中X为氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基、巯基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基、乙氧酰基、芳氧基、苯基或 Y 取代的苯基；Y为氟、氯、溴、碘、腈基、硝基、氨基、酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基、巯基、羟基、乙酰氧基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基或乙氧酰基；R₆为C₁‑C₁₀的直链或支链烷基或苄基；R₇、R₈为C₁‑C₁₀的直链或支链烷基；R₅为氨基酸侧链基团，所述氨基酸选自：赖氨酸、精氨酸、组氨酸、鸟氨酸、2，3‑二氨基丙酸、2，4‑二氨基丙酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、蛋氨酸、甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、酪氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸。