| 发明名称 | 一种噁唑烷酮类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种噁唑烷酮类化合物（II）的制备方法，该方法以消旋或光学活性的3‑氯‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（2）为起始原料，在适当溶剂和碱性条件下与氨经氨解反应得3‑氨基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（3），化合物3经酰化反应得3‑酰胺基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（4），所得化合物4再与相应的酰化试剂进行环合反应得消旋或光学活性的噁唑烷酮类化合物（II）；<img file="dest_path_image001.GIF" wi="217" he="100" />式中：R<sub>1</sub>表示吗啉基或3‑氧‑4‑吗啉基；R<sub>2</sub>表示H或F；R<sub>3</sub>表示C<sub>1‑12</sub>烷基、5‑氯噻吩‑2‑基、噻吩‑2‑基或4,5‑二氯噻吩‑2‑基；化合物为消旋体、<i>(S)</i>‑或<i>(R)</i>‑光学异构体。 | ||
| 申请公布号 | CN104592143B | 申请公布日期 | 2017.04.05 |
| 申请号 | CN201510034573.0 | 申请日期 | 2015.01.23 |
| 申请人 | 四川大学 | 发明人 | 邓勇;武梅;邱玥珩;何洪光 |
| 分类号 | C07D263/20(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/20(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种3‑氨基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（3）的制备方法，<img file="dest_path_image001.GIF" wi="361" he="99" />式中：R<sub>1</sub>表示吗啉基或3‑氧‑4‑吗啉基；R<sub>2</sub>表示H或F；化合物为消旋体、<i>(S)</i>‑或<i>(R)</i>‑光学异构体；其特征在于：以消旋或光学活性的3‑氯‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（2）为起始原料，在溶剂和碱性条件下与氨反应，得相应的消旋或光学活性的3‑氨基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（3）；所用碱为：碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱土金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱土金属碳酸氢盐、碱金属与C<sub>1‑12</sub>醇所形成的盐、碱土金属与C<sub>1‑12</sub>醇所形成的盐、NaH或KH。 | ||
| 地址 | 610041 四川省成都市武侯区人民南路三段17号 | ||