发明名称 苯甲酰胺类衍生物
摘要 本发明涉及通式I的苯甲酰胺类衍生物、包含其的药物组合物和其作为药物的应用:<img file="DDA0001124829960000011.GIF" wi="617" he="543" />其中,R<sub>1</sub>、Z和Q定义如权利要求1所述。
申请公布号 CN106554314A 申请公布日期 2017.04.05
申请号 CN201610872005.2 申请日期 2016.09.30
申请人 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 发明人 史颖;米毅;杨汉煜;王旭亮;龚登凰;白敏;陈肖卓;陈玉洁;张雪娇;马玉秀;高清志
分类号 C07D237/24(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07C237/38(2006.01)I;C07C275/42(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/54(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I 主分类号 C07D237/24(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 式I的化合物或其互变异构体、光学异构体、及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0001124829940000011.GIF" wi="621" he="487" />其中:Q选自<img file="FDA0001124829940000012.GIF" wi="1698" he="236" />R<sup>a‑f</sup>分别选自H、卤素、羟基、氨基、C<sub>1‑6</sub>烷基、和C<sub>1‑6</sub>烷氧基,所述烷基、和烷氧基可任意被一个或多个选自卤素、羟基或氨基的取代基所取代,所述氨基可被1或2个C<sub>1‑6</sub>烷基所取代;R<sub>1</sub>为:(1)<img file="FDA0001124829940000013.GIF" wi="284" he="204" />R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别选自H、C<sub>1‑6</sub>烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑3</sub>‑3~7元的环烷基或包含1或2个杂原子的杂环烷基,且R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>不同时为H;所述C<sub>1‑6</sub>烷基可任意被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、氰基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、(C<sub>0‑6</sub>烷基)(C<sub>0‑6</sub>烷基)氨基、(C<sub>0‑6</sub>烷基)硫基、(C<sub>1‑6</sub>烷基)羰基和(C<sub>1‑6</sub>烷基)砜基的取代基所取代;所述3~7元环烷基或杂环烷基被1个R<sup>m</sup>取代,其中所述R<sup>m</sup>选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基、卤素或氨基,所述杂环烷基中的杂原子选自O、N和S;或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>与其各自相连的原子一起形成5、6或7元环,其中所述5、6或7元环被1个R<sup>n</sup>取代,其中所述R<sup>n</sup>选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基、卤素或氨基;所述5、6或7元环,除与R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>连接的N原子以外,还包括0、1或2个杂原子,所述杂原子选自O、N和S;(2)<img file="FDA0001124829940000014.GIF" wi="222" he="127" />R<sub>4</sub>选自C<sub>1‑6</sub>烷基、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑1</sub>‑5~7元环烷基、‑CO(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑1</sub>‑R<sub>5</sub>、或‑CONH‑R<sub>6</sub>,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>分别选自C<sub>1‑6</sub>烷基,或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑1</sub>‑5~7元环烷基;Z为(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑3</sub>‑Y;Y选自3~7元的环烷基或包含1或2个杂原子的杂环烷基、羟基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、烯基或炔基;所述环烷基、杂环烷基、氨基、烯基或炔基任意被取代,取代基选自C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、卤素、卤素、羟基、氨基、氰基或硝基;所述杂环烷基中的杂原子选自N、S或O;前提是所述式I的化合物不包括:<img file="FDA0001124829940000021.GIF" wi="1502" he="2239" /><img file="FDA0001124829940000031.GIF" wi="1542" he="2593" /><img file="FDA0001124829940000041.GIF" wi="1590" he="2933" /><img file="FDA0001124829940000051.GIF" wi="1629" he="2967" /><img file="FDA0001124829940000061.GIF" wi="1638" he="2715" />
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