含磷取代的喹唑啉衍生物的晶型及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及化合物制备领域，特别涉及N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的新晶型及其制备方法和应用。本发明通过水与甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃或二氧六环按不同配比制成的混合溶剂结晶，进而获得治疗过度增殖性疾病效果更佳的N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代卞氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐新晶型，不仅提高了该含磷取代的喹唑啉衍生物的药物活性，而且提高了其生物利用度，弥补了其晶型药物研究的空白。

主权项

N‑(3‑氯代‑4‑(3‑氟代苄氧基)苯基)‑6‑(3‑(4‑甲基‑1,4‑氮杂膦‑1‑基)丙‑1‑炔基)喹唑啉‑4‑胺对甲苯磺酸盐的晶型，其特征在于，其由图1所示的X‑粉末衍射图表征。