苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用

摘要

本发明公开了一种苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神分裂症药物中的应用，本发明的苯并异噻唑类化合物不仅对多巴胺D₃受体、5‑HT_1A及5‑HT_2A受体具强亲和力，而且能显著改善阿朴吗啡模型、MK‑801模型小鼠的相关精神分裂症症状，口服吸收较好，安全性高，副作用小，具有作为新型抗精神神经性疾病药物开发的价值。本发明为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱、盐、水合物或溶剂化物。

主权项

苯并异噻唑类化合物，其特征在于，为具有如结构通式(I)所示的化合物或其几何异构体、游离碱或盐：其中：W为：R₁、R₂分别代表呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基或取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基；n为0、1、2或3；m为0、1或2；R₃代表C₁～C₄的烷基、取代的C₁～C₄的烷基、C₃～C₆的环烷基、取代的C₃～C₆的环烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳甲基或取代杂芳甲基；R₄为氢原子或C₁～C₄的烷基；R₅为芳基或取代芳基；所述的取代的呋喃基、吡咯基、噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基的取代基选自卤素、氰基、C₁～C₂的烷基碳酰基、硝基、甲氧基或C₁～C₄的烷基；所述的取代的C₁～C₄的烷基是指C₁～C₄的烷基被1～3个氟原子取代；所述的取代环烷基上的取代基选自C₁～C₂的烷基；所述的取代苯基或取代苄基的取代基选自卤素、C₁‑C₂烷氧基、硝基或C₁～C₂的烷基；所述的取代杂芳甲基的取代基选自卤素、C₁‑C₂烷氧基、硝基或C₁～C₂的烷基；所述的杂芳基选自呋喃基、噻吩基、吡啶基或苯并呋喃基；所述的杂芳甲基选自呋喃甲基、噻吩甲基、吡啶甲基、苯并呋喃甲基或苯并噻吩甲基；所述的取代杂芳基的取代基选自卤素、C₁‑C₂烷氧基、硝基或C₁～C₂的烷基；所述的芳基选自苯基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基或吲哚基；所述的取代芳基的取代基选自卤素、C₁‑C₂烷氧基、硝基或C₁～C₂的烷基。