发明名称 新交联试剂、大分子、治疗用偶联物及其合成方法
摘要 本发明提供基于糖醇的新型化学实体。这些新化学实体具有生物相容性和生物降解性。分子可制成单一纯态形式。这些分子的分子量可小(小于1000道尔顿)可大(1000‑12万道尔顿)。糖醇衍生分子中可具有遍布整个分子的功能团用于化合物的交联,例如制备抗体‑药物偶联物,或协助递送治疗用蛋白、肽、siRNA和化疗药物。本发明还提供通过糖醇分子制备的新偶联物。本发明的范围还涵盖糖醇基分子和偶联物的合成方法。
申请公布号 CN104066451B 申请公布日期 2017.04.05
申请号 CN201280034231.3 申请日期 2012.07.18
申请人 希默赛生物技术有限责任公司 发明人 黄玉梅
分类号 A61K47/59(2017.01)I 主分类号 A61K47/59(2017.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 陈文平
主权项 一种具有以下化学式的化合物:<img file="FDA0001093233600000011.GIF" wi="428" he="135" />其特征在于,n为2至8的整数;m为1至8的整数;p为1至2000的整数;每个X<sup>1</sup>选自:<img file="FDA0001093233600000012.GIF" wi="1773" he="638" />每个Y<sup>1</sup>选自:<img file="FDA0001093233600000013.GIF" wi="1750" he="575" />每个W<sup>1</sup>选自‑C(=O)‑NH‑和‑NH‑C(=O)‑;每个J<sup>1</sup>选自Cl、Br或I;R<sup>18</sup>选自氢、C<sub>1‑8</sub>烷基、脂环基、杂脂环基、苄基和芳基,其中R<sup>18</sup>中的任意环为任选取代;每个W<sup>2</sup>各自独立地选自:<img file="FDA0001093233600000021.GIF" wi="1614" he="183" /><img file="FDA0001093233600000022.GIF" wi="262" he="135" />且每个W<sup>3</sup>各自独立地选自:<img file="FDA0001093233600000023.GIF" wi="989" he="197" />
地址 美国马萨诸塞州