| 发明名称 | 艾氟康唑及其中间体的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种艾氟康唑的合成方法：先将化合物(8)和化合物(9)经取代反应制得化合物(7)，再经酰胺化反应得化合物(6)，化合物(6)经格氏加成反应得化合物(5)，化合物(5)与硝基乙烷经加成反应得消旋混合物(4)，然后经手性拆分得化合物(3)，化合物(3)经还原反应得化合物(2)，最后化合物(2)与化合物(10)经取代反应得到艾氟康唑。本发明提供的方法操作简便，生产成本低，产品质量好，适合工业化生产。<img file="DSA0000108607070000011.GIF" wi="1340" he="1201" /> | ||
| 申请公布号 | CN104292214B | 申请公布日期 | 2017.04.05 |
| 申请号 | CN201410498374.0 | 申请日期 | 2014.09.24 |
| 申请人 | 南京华威医药科技开发有限公司 | 发明人 | 包金远;黄燕鸽;丁伟;蒋玉伟;张孝清 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种合成式(1)化合物艾氟康唑的方法，其特征在于：先将化合物(8)和化合物(9)经取代反应制得化合物(7)，化合物(7)经酰胺化反应得化合物(6)，化合物(6)经格氏加成反应得化合物(5)，化合物(5)与硝基乙烷经加成反应得消旋混合物(4)，然后经手性拆分得化合物(3)，化合物(3)经还原反应得化合物(2)，最后化合物(2)与化合物(10)经取代反应得化合物(1)，其反应式如下所示：<img file="FDA0001206023990000011.GIF" wi="1357" he="1214" /> | ||
| 地址 | 210046 江苏省南京市仙林大学城纬地路9号 | ||