| 发明名称 | 一种吡唑甲酸衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种以下式(I)化合物的制备方法，<img file="DDA0000742558770000011.GIF" wi="607" he="683" />该方法使用如下式(II)所示的新颖中间体，<img file="DDA0000742558770000012.GIF" wi="642" he="715" />由此提供一种适宜于工业化生产的合成吡唑甲酸衍生物的方法，该方法各步反应收率高，废气，废水少且成本低，无需特殊反应设备。 | ||
| 申请公布号 | CN104945325B | 申请公布日期 | 2017.04.05 |
| 申请号 | CN201510346308.6 | 申请日期 | 2015.06.19 |
| 申请人 | 浙江永太科技股份有限公司 | 发明人 | 邵鸿鸣;何人宝;金逸中;王雷 |
| 分类号 | C07D231/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D231/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京精金石专利代理事务所(普通合伙) 11470 | 代理人 | 刘晔 |
| 主权项 | 一种式(I)化合物的制备方法<img file="FDA0001177168680000011.GIF" wi="590" he="671" />其中R<sub>1</sub>选自甲基或乙基；X为F、Cl或CF<sub>3</sub>，所述方法包括以下步骤：(1)在路易斯酸的存在下，将式(III)的α‑氟胺与式(IV)的乙烯衍生物反应，生成式(V)的vinamidinium盐，式(III)的α‑氟胺如下所示：<img file="FDA0001177168680000012.GIF" wi="438" he="343" />其中X的定义如前所述，R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地选自C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基；式(IV)的乙烯衍生物如下所示：<img file="FDA0001177168680000013.GIF" wi="769" he="302" />其中R<sub>4</sub>为氢或甲基，n为1‑4；式(V)的1,5‑二氮杂戊二烯盐如下所示：<img file="FDA0001177168680000021.GIF" wi="862" he="743" />其中n、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>的定义如前所述，Y<sup>‑</sup>为阴离子，所述阴离子选自[BF<sub>4</sub>]<sup>‑</sup>、[AlCl<sub>3</sub>F]<sup>‑</sup>、[AlF<sub>4</sub>]<sup>‑</sup>、[ZnCl<sub>2</sub>F]<sup>‑</sup>、[SbF<sub>6</sub>]<sup>‑</sup>、[SnCl<sub>4</sub>F]<sup>‑</sup>、[BiCl<sub>3</sub>F]<sup>‑</sup>、[GaCl<sub>3</sub>F]<sup>‑</sup>和[SiCl<sub>4</sub>F]<sup>‑</sup>；(2)式(V)的1,5‑二氮杂戊二烯盐与肼反应，得到式(II)的化合物，式(II)的化合物如下所示：<img file="FDA0001177168680000022.GIF" wi="630" he="671" />其中X、n、R<sub>1</sub>和R<sub>4</sub>的定义如前所述；(3)n＝1‑4的式(II)的化合物经过水解和氧化，得到式(I)的化合物。 | ||
| 地址 | 317016 浙江省台州市化学原料药基地临海园区东海第五大道1号 | ||