发明名称 |
一种海洋真菌来源的抗病毒喹啉酮生物碱类衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种海洋真菌来源的抗病毒喹啉酮生物碱类衍生物的制备方法,包括由式A化合物与R<sub>1</sub>OH反应制备式I‑1化合物的步骤:<img file="DDA0001120204610000011.GIF" wi="1369" he="286" />式A化合物与任选取代的氨基酸R<sub>1</sub>OH,在有机溶剂中,发生缩合反应,得到式I‑1化合物;其中R<sub>1</sub>为羧基端脱掉羟基的氨基酸残基,R<sub>2</sub>为H、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷基酰基、C1‑C4卤代烷基酰基、C3‑C6环烷基酰基、C2‑C4烯基、C5‑C10芳基烷基,“‑‑‑‑‑”表示单键或不存在,<img file="DDA0001120204610000012.GIF" wi="133" he="38" />表示指向纸面里的键<img file="DDA0001120204610000013.GIF" wi="126" he="47" />或指向纸面外的键<img file="DDA0001120204610000014.GIF" wi="139" he="54" /> |
申请公布号 |
CN106554307A |
申请公布日期 |
2017.04.05 |
申请号 |
CN201610847450.3 |
申请日期 |
2016.09.25 |
申请人 |
于跃 |
发明人 |
于跃;陈敏 |
分类号 |
C07D215/22(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07F9/54(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D277/76(2006.01)I |
主分类号 |
C07D215/22(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种式I‑1结构的喹啉酮生物碱类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于包括由式A化合物与R<sub>1</sub>OH反应制备式I‑1化合物的步骤:<img file="FDA0001120204590000011.GIF" wi="1558" he="319" />式A化合物与任选取代的氨基酸R<sub>1</sub>OH,在有机溶剂中,发生缩合反应,得到式I‑1化合物;其中R<sub>1</sub>为羧基端脱掉羟基的氨基酸残基,R<sub>2</sub>为H、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷基酰基、C1‑C4卤代烷基酰基、C3‑C6环烷基酰基、C2‑C4烯基、C5‑C10芳基烷基,“‑‑‑‑‑”表示单键或不存在,<img file="FDA0001120204590000012.GIF" wi="133" he="39" />表示指向纸面里的键<img file="FDA0001120204590000013.GIF" wi="124" he="45" />或指向纸面外的键<img file="FDA0001120204590000014.GIF" wi="136" he="63" />所述氨基酸为丙氨酸(Ala)、缬氨酸(Val)、亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、脯氨酸(Pro)、苯丙氨酸(Phe)、色氨酸(Trp)、蛋氨酸(Met)、甘氨酸(Gly)、丝氨酸(Ser)、苏氨酸(Thr)、半胱氨酸(Cys)、酪氨酸(Tyr)、天冬酰胺(Asn)、谷氨酰胺(Gln)、赖氨酸(Lys)、精氨酸(Arg)、组氨酸(His)、天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)中的一种,其中氨基酸的构型为D型、L型、或DL型,氨基酸(R<sub>1</sub>OH)中的氨基任选被C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷基酰基、C1‑C4烷氧基羰基、Boc或Fmoc中的一个或两个取代,氨基酸(R<sub>1</sub>OH)中的亚烷基或芳基任选被C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷基或C1‑C4烷基酰基、羟基、卤素、硝基、氰基中的一个或多个取代。 |
地址 |
225001 江苏省扬州市广陵区淮海路11号扬州大学医学院 |