发明名称 双吲哚甲烷衍生物促进CuCl催化Sonogashira交叉偶联反应的方法
摘要 本发明公开了一种双吲哚甲烷衍生物促进CuCl催化Sonogashira交叉偶联反应的方法,该方法以对水和空气稳定、廉价易得的双吲哚甲烷衍生物为配体,促进CuCl催化卤代芳烃与端炔的Sonogashira交叉偶联反应,不但降低了CuCl的用量,且无需使用传统膦配体。本发明方法具有良好的底物适用性,对芳基炔烃和烷基端炔都适用,且目标产物的收率高,是一种高效、低耗、安全、适用性广的Sonogashira交叉偶联反应体系,可广泛应用于构筑Csp‑Csp<sup>2</sup>键。
申请公布号 CN105130723B 申请公布日期 2017.04.05
申请号 CN201510523706.0 申请日期 2015.08.24
申请人 陕西师范大学 发明人 高子伟;王秀;王振华;孙华明;张伟强;张国防;罗艳龙
分类号 C07B37/00(2006.01)I;C07C41/30(2006.01)I;C07C43/215(2006.01)I;C07C1/26(2006.01)I;C07C15/54(2006.01)I;C07C17/266(2006.01)I;C07C25/24(2006.01)I;C07C15/50(2006.01)I;C07C22/08(2006.01)I;B01J31/22(2006.01)I 主分类号 C07B37/00(2006.01)I
代理机构 西安永生专利代理有限责任公司 61201 代理人 高雪霞
主权项 一种双吲哚甲烷衍生物促进CuCl催化Sonogashira交叉偶联反应的方法,其特征在于:以CuCl为催化剂、双吲哚甲烷衍生物为配体、N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,将卤代芳烃与端炔、K<sub>2</sub>CO<sub>3</sub>按摩尔比为1:1~1.5:2~5,在惰性气氛中100~130℃反应12~24小时,分离纯化产物,得到炔烃化合物;上述的双吲哚甲烷衍生物的结构式为<img file="FDA0001184964220000011.GIF" wi="419" he="309" />式中R<sup>1</sup>代表H或甲基,R<sup>2</sup>代表H、Br、苄氧基中的任意一种,R<sup>3</sup>代表苯基、邻氯苯基、对氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、萘基、苯乙烯基中的任意一种;上述的卤代芳烃为<img file="FDA0001184964220000012.GIF" wi="235" he="159" />式中A、B、C各自独立的代表H、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷氧基、Cl、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>中的任意一种。
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