一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过在合成的凝血酶核酸适配体中掺入化学式I和/或II所示的异胸苷，从而得到一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体，实验证明经过该方法修饰的人体凝血酶核酸适配体，能够更好地与凝血酶识别，结合力更强，且具有更强的抗凝效果，因此，有希望将此异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体制备成一种高效，高选择性，低毒副作用的抗凝血药物。

主权项

一种异胸苷修饰的凝血酶核酸适配体(TBA)，其特征在于是通过在凝血酶核酸适配体正义链的3位、9位、12位掺入式I所示的异胸苷或在凝血酶核酸适配体正义链的7位掺入式II所示的异胸苷，代替天然核苷在相应位置进行偶联而得到的； 其中，修饰前的凝血酶核酸适配体正义链的序列为：5’‑GGT TGG TGT GGT TGG‑3’。