发明名称 作为P2X<sub>7</sub>受体拮抗剂的杂环酰胺衍生物
摘要 本发明涉及化学式(I)的杂环酰胺衍生物、其制备及作为药学活性化合物的用途,<img file="DDA0000761785520000011.GIF" wi="479" he="355" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、n和X如说明书中定义。
申请公布号 CN104918946B 申请公布日期 2017.03.29
申请号 CN201480005210.8 申请日期 2014.01.21
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·于布莱;多特·伦内贝格;西蒙·斯达姆
分类号 C07D513/04(2006.01)I;C07D277/60(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 樊英如;李献忠
主权项 一种式(I)化合物或这样的化合物的盐,<img file="FDA0001131742350000011.GIF" wi="461" he="353" />其中,n表示1、2或3;X表示‑O‑或‑CH<sub>2</sub>‑;R<sup>1</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>–C<sub>2</sub>)烷基或羟基‑(C<sub>1</sub>–C<sub>2</sub>)烷基;R<sup>2</sup>表示氢,并且R<sup>3</sup>表示杂环基;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们所连接的碳原子一起形成未被取代的或被氟单取代或双取代的5元至7元的饱和的碳环;并且R<sup>4</sup>表示氢,或未被取代或被(C<sub>1</sub>–C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>)氟烷基或卤素单取代或双取代的杂芳基;其中术语“杂环基”是指包含氮原子以及任选一个额外的选自氮、氧和硫的杂原子的5至7个环成员的饱和单环部分;以及术语“杂芳基”是指包含1或2个独立地选自氧、氮和硫的杂原子的5元或6元单环芳香环。
地址 瑞士阿施维尔