一种基于2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑的方法

摘要

本发明涉及药物化学技术领域，具体公开了一种基于2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑的方法。本发明具体制备方法如下：微波或油浴的加热条件下，在有溶剂中，利用含氟促进剂和碱，将2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅转化为苯并异噁唑类化合物。本发明合成苯并异噁唑的方法原料来源丰富易得，合成步骤短，操作简便，产品收率高，最高收率93％。苯并异噁唑结构存在于多种药物分子中，因此本发明公开的新型一锅合成方法具有潜在实用价值。

主权项

一种基于2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物一锅制备苯并异噁唑的方法，其特征在于，按照下述步骤进行：将2‑羟基苯乙酮肟及其衍生物、含氟促进剂和碱加入有机溶剂中，加热至70～100℃反应20～240min，反应结束后，加入水和乙酸乙酯萃取，有机相蒸除溶剂，残留的粗产品经硅胶柱层析分离得到含取代基苯并异噁唑；反应流程为：其中，R¹是苯环的取代基团，为H、卤素、甲氧基或C1～C6的烷基；R²为C1～C6的烷基或苯乙烯基。