一种医药中间体N-Boc-顺式-4-羟基-L-脯氨酸的制备方法

摘要

本发明提供一种医药中间体N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的制备方法，包括以L‑羟基脯氨酸为原料，上Boc保护，然后羟基氧化得到N‑Boc‑4‑氧代‑L‑脯氨酸，最后溶于溶剂中，在一定温度下，还原剂还原并纯化得到产物。该方法的优点是反应选择性好，产物ee值高，制备成本低。

主权项

一种医药中间体N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的制备方法，N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸的结构式如下：该制备方法具体包括如下步骤：步骤1：以L‑羟基脯氨酸(式七)为原料，溶于1,4‑二氧六环和碱溶液中，加入二碳酸二叔丁酯，反应完毕，分离纯化得到中间体(式八)；步骤2：中间体(式八)溶于二氯甲烷，在Tempo催化作用下，加入次氯酸钠溶液氧化，反应完毕，分离纯化得到中间体(式九)；步骤3：中间体(式九)溶于醇或者醚，降至一定温度，加入还原剂，反应完毕，分离纯化得到N‑Boc‑顺式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸；合成路线如下：