发明名称 一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法
摘要 本发明涉及一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法,该方法能够克服现有技术中的缺陷,所用原料及试剂均低毒且廉价易得,反应条件温和,产生的三废较少,同时操作简单安全,收率良好,适于工业化生产。
申请公布号 CN106543039A 申请公布日期 2017.03.29
申请号 CN201510607921.9 申请日期 2015.09.22
申请人 江苏恩华药业股份有限公司 发明人 曹龙吉;孙立;杨相平;司崇静;张桂森
分类号 C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I 主分类号 C07C269/06(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种式IV所示化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将式II化合物与式I化合物以一定摩尔比在氢化钠作用下反应得到式III化合物;(2)将所述式III化合物在有机溶剂中,在一定压力下,经钯碳氢化还原制备式IV化合物,其反应式如下:<img file="FDA0000808346620000011.GIF" wi="1573" he="591" />其中,R<sub>1</sub>为甲基或者乙基;式II化合物与式I化合物的摩尔比为2.0:1~1.1:1,优选1.7:1~1.3:1,更优选1.5:1。
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