| 发明名称 | 制备拉科酰胺的方法 | ||
| 摘要 | 本发明描述一种新颖的制备(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺(拉科酰胺)的方法。其包括由非亲核碱催化而使N-乙酰基-D-丝氨酸甲酯与苄胺反应以获得(R)-2-乙酰胺基-2-N-苄基-3-羟基丙酰胺，随后将其甲基化。本发明简单、经济并且在工业上适用。 | ||
| 申请公布号 | CN106543018A | 申请公布日期 | 2017.03.29 |
| 申请号 | CN201511017774.6 | 申请日期 | 2015.12.29 |
| 申请人 | 迪比斯实验股份有限公司 | 发明人 | 沙产德拉·希兰·迪比;迈索尔·阿沙塔·那罗亚那·拉奥;帅可·那树顶 |
| 分类号 | C07C231/02(2006.01)I;C07C231/14(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I | 主分类号 | C07C231/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人 | 杨贝贝;臧建明 |
| 主权项 | 一种制备拉科酰胺的方法，拉科酰胺由式(I)表示，其特征在于：<img file="FDA0000894330040000011.GIF" wi="483" he="350" />包括以下步骤：步骤(a)使式(II)的N‑乙酰基‑D‑丝氨酸甲酯<img file="FDA0000894330040000012.GIF" wi="433" he="334" />与式(III)的苄胺<img file="FDA0000894330040000013.GIF" wi="325" he="203" />在低于40℃的温度下，在非亲核碱存在下反应，以产生对映异构纯度高于95％的式(IV)的苄酰胺衍生物；以及<img file="FDA0000894330040000014.GIF" wi="481" he="311" />步骤(b)使用硫酸二甲酯在碱存在下对步骤(a)中获得的式(IV)的苄酰胺衍生物进行甲基化反应。 | ||
| 地址 | 印度案德拉普拉德士海得拉巴-500016阿米皮特达拉姆卡拉姆路迪比大楼7-1-77/E/1/303 | ||