| 摘要 |
本発明は、アゾール誘導体骨格を有する様々なペプチドの人工合成系を開発すること、さらにかかるペプチドのライブラリを開発すること等を課題とする。本発明は、主鎖にアゾール誘導体骨格を有するペプチドの製造方法であって、アゾリン骨格導入酵素の基質ペプチドであって、その被修飾領域に以下のいずれかのアミノ酸を少なくとも1つ含むペプチドを合成する工程と、【化１】【化２】【化３】【化４】〔いずれの化合物においても、X1はSH、OH、NH2、SR1、OR1、NHR1、及びN3からなる群より選択される基を表し（R1は保護基を表す）、X2は、脱離しやすい基を表し、X3は、水素、又は置換基を有していてもよい炭素数1〜10のアルキル基又はアリール基を表す。〕前記基質ペプチドと、アゾリン骨格導入酵素とを反応させてアゾリン誘導体骨格を有するペプチドを得る工程と、前記アゾリン誘導体骨格を有するペプチドを、X2基のHX2脱離反応を誘導することにより、アゾリン誘導体骨格をアゾール誘導体骨格に変換する工程と、を含む方法を提供する。 |
