5‑(4’‑甲基‑[1,1’‑联苯]‑2‑基)‑1氢‑四唑的合成方法

摘要

本发明公开了一种5‑(4’‑甲基‑[1,1’‑联苯]‑2‑基)‑1氢‑四唑的合成方法，以2‑羧基‑4’‑甲基联苯为原料，与过量氯化亚砜在回流条件下反应，减压除去多余的氯化亚砜后，其对苯磺酰胺进行酰化反应得到产物Ⅲ；产物Ⅲ进一步与五氯化磷反应，以四氯化碳作溶剂，得到亚胺酰氯衍生物Ⅳ；亚胺酰氯衍生物Ⅳ与水合肼发生取代反应，得到产物Ⅴ；最后，产物Ⅴ与亚硝酸钠在酸性条件下发生环合及苯磺酰基离去反应，得到5‑(4’‑甲基‑[1,1’‑联苯]‑2‑基)‑1氢‑四唑。本发明反应条件温和、安全高效。

主权项

一种5‑(4’‑甲基‑[1,1’‑联苯]‑2‑基)‑1氢‑四唑的合成方法，其特征是：以2‑羧基‑4’‑甲基联苯为原料，与过量氯化亚砜在回流条件下反应，减压除去多余的氯化亚砜后，其对苯磺酰胺于60℃进行酰化反应得到产物Ⅲ；产物Ⅲ进一步与五氯化磷进行回流反应，以四氯化碳作溶剂，得到亚胺酰氯衍生物Ⅳ；亚胺酰氯衍生物Ⅳ与80％水合肼发生取代反应，得到产物Ⅴ；最后，产物Ⅴ与亚硝酸钠在酸性条件下发生环合及苯磺酰基离去反应，得到5‑(4’‑甲基‑[1,1’‑联苯]‑2‑基)‑1氢‑四唑；反应式：