用于癌症治疗的MCL‑1调节化合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，并且涉及它们在治疗癌症中的治疗用途：其中Y₁、Y₂、Ar₁、Ar₂、R₁、R₂、i、j、k、l如权利要求1所定义。

主权项

一种药物组合物，其包含式(I)的化合物：其中：Y₁，Y₂是‑N＝C‑；Ar₁，Ar₂各自独立地选自C₆‑C₁₀芳基或5‑7元杂芳基，所述芳基和杂芳基任选地被1‑3个R₃基团取代，前提是：Ar₁，Ar₂不能同时相同地表示4‑吡啶基、未取代的2或3‑苯硫基、或3，4‑二甲氧基苯基或3，4，5‑三甲氧基苯基，i和j独立地是0或1，前提是：‑i+j≥1；并且‑当Y₁，Y₂都不是‑S‑时，则i+j＝2；并且R₁，R₂每次出现时，独立地选自C₁‑C₆烷基、C₆‑C₁₀芳基、(C₆‑C₁₀)芳基(C₁‑C₆)烷基、(C₆‑C₁₀)芳基(C₂‑C₆)烯基、(C₆‑C₁₀)芳基羰基、(C₆‑C₁₀)芳基(C₁‑C₆)烷基羰基、C(＝O)H、COOH、OH，所述烷基任选地被OH取代；k和l独立地是0，1；R₃每次出现时，独立地选自C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、OH、C(＝O)H、(CH₂)_nCO₂H、(CH₂)_pCN、(CH₂)_qC(＝N(OH))NH₂、I、Cl、Br、F、C₆‑C₁₀芳基、和5‑7元杂芳基、(C₆‑C₁₀)芳基(C₁‑C₆)烷基、(C₆‑C₁₀)芳基(C₂‑C₆)烯基，所述烷基任选地被OH取代；n是0，1，2，3；p是0，1，2，3；q是0，1，2，3；排除以下化合物：2‑(吡啶‑3‑基)‑5‑(5‑(吡啶‑3‑基)‑3‑苯乙烯基吡啶‑2‑基)吡啶3‑(5‑甲基‑6‑(5‑甲基‑6‑(吡啶‑3‑基)吡啶‑3‑基)吡啶‑3‑基)吡啶3‑(6‑(5‑甲基‑6‑(吡啶‑3‑基)吡啶‑3‑基)吡啶‑3‑基)吡啶及其药学上可接受的盐，与至少一种药学上可接受的赋形剂或运载体混合。