新化合物

摘要

本发明涉及新的类视黄醇相关孤儿受体γ(RORγ)调节剂以及它们在治疗由RORγ介导的疾病中的用途。

主权项

式I化合物或其药学上可接受的盐其中R₁为：a)6元杂芳基，其任选被一个选自以下的取代基取代：C(O)NHRfRf、CN、CHF₂和CH₂F，和所述Rf独立地选自氢或甲基；或b)6元杂芳基，其被两个选自以下的取代基取代：i)F和甲基，ii)CN和甲基和iii)Cl和甲基；或c)甲基，其被选自以下的取代基取代：i)C₄‑C₆环烷基，其被OH或两个F取代；ii)4‑8元杂环烷基，其任选被以下基团取代一次或多次：C(O)Ra、OH、CN、氧代或C₁‑C₃烷基，其中所述杂环烷基含有1或2个独立地选自O和N的杂原子，和所述Ra为任选被甲基或乙基取代的C₁‑C₂烷基；iii)4‑6元单环砜；iv)被甲基取代的噁唑基或异噁唑基；v)二氟甲氧基或二氟乙氧基；和vi)NRaSO₂CH₃，其中Ra为C₁‑C₂烷基；d)‑C₂‑C₅烷基，其被以下取代i)SO₂Rb，ii)CF₃，iii)CN，iv)甲氧基，v)OH，vi)C(O)NRbRb，vii)NRbRc，viii)含有1个O的5或6元杂环烷基，ix)被CN取代的环丙基，或x)O‑CHF₂，其中Rb为甲基或乙基，和Rc为C(O)CH₃；e)CH₂‑O‑Rd，其中Rd为C₁‑C₄烷基，其任选被以下取代：i)甲氧基，ii)CN，iii)CHF₂或iv)被CN取代的环丙基；f)‑C₃‑C₆环烷基，其被选自以下的取代基取代：i)NHC(O)CH₃，ii)SO₂CH₃，iii)OH和iv)被OH取代的C₁‑C₃烷基；g)‑4‑6元单环杂环烷基，其含有1个氮杂原子和任选的第二杂原子，所述第二杂原子为氧(O)，其中所述杂环烷基被SO₂CH₃或C(O)Re取代且所述Re为C₁‑C₃烷基；或h)四氢‑2H‑噻喃1,1‑二氧化物；R₂为C₁‑C₃烷基或卤素；R₃为卤素或CN；R₄为H；R₅为C₁‑C₃烷基；R₆为H或甲基；和R₇选自：‑任选被甲基取代的C₃‑C₆环烷基；‑被C₃‑C₅环烷基取代的甲基；和‑任选被两个F取代的C₂‑C₃烷基。