发明名称 |
干扰成纤维细胞生长因子受体和FRS2相互作用用于预防和治疗癌症和其他疾病的选择性抑制剂 |
摘要 |
本发明涉及药物并包括抑制剂的用途,该抑制剂选择性地干扰成纤维细胞生长因子受体和FRS2之间的相互作用,并且干扰与FRS2复合体的其他组分的相互作用。相对于其他抑制剂和单克隆抗体,使用本发明中描述的选择性抑制剂引起抗肿瘤功效的已经证明的增强,治疗的毒性降低以及使用低剂量浓度实现完全阻断和实施长期治疗的可能性。本发明的优点包括治疗恶性肿瘤和其他疾病的新类型的医学药剂的开发。 |
申请公布号 |
CN106535882A |
申请公布日期 |
2017.03.22 |
申请号 |
CN201480079337.4 |
申请日期 |
2014.06.06 |
申请人 |
俄罗斯制药技术有限责任公司 |
发明人 |
谢尔盖·阿莱克谢耶夫维奇·休兰丁;米哈伊尔·尤维奇·比亚霍夫;利亚·瓦列维奇·齐马费约 |
分类号 |
A61K31/10(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/10(2006.01)I |
代理机构 |
北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 |
代理人 |
张英;沈敬亭 |
主权项 |
抑制剂,其作用机制包括以下提及的每种:1)干扰成纤维细胞生长因子受体和FRS2的相互作用,这导致磷酸化作用的降低和FRS2活性的丧失,并且还有可能但非一定地干扰与FRS2的其他复合体组件的相互作用;2)缺少对成纤维细胞生长因子受体的胞内酪氨酸激酶和所述受体本身的磷酸化作用的影响;3)缺少对具有酪氨酸激酶活性的其他受体的胞内酪氨酸激酶以及它们的磷酸化作用的影响;4)缺少与成纤维细胞生长因子受体的活性中心的相互作用和与其他受体的活性中心的相互作用;5)选择性干扰FRS2与主要是单一类型的成纤维细胞生长因子受体、或在一些独有的情况下是几种类型的成纤维细胞生长因子受体的相互作用。 |
地址 |
俄罗斯圣彼得堡 |