发明名称 一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法
摘要 本发明公开了一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,所述方法可在无催化剂、温度为25℃、溶剂为乙醇或水的条件下进行反应。本发明提出的一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,首次实现了无催化剂条件下水相中的[1,5]‑氢迁移反应,原料简单易得,反应条件温和,操作简单实用,反应活性高,原料转化完全,分离方便,产率高,且反应具有绿色经济性,对环境友好。
申请公布号 CN106518887A 申请公布日期 2017.03.22
申请号 CN201611038032.6 申请日期 2016.11.23
申请人 青岛农业大学 发明人 肖建;朱帅;王亮
分类号 C07D491/20(2006.01)I 主分类号 C07D491/20(2006.01)I
代理机构 北京汇捷知识产权代理事务所(普通合伙) 11531 代理人 李宏伟
主权项 一种在无催化剂条件下构建四氢喹啉螺环骨架的方法,其特征在于,所述方法无催化剂,反应式和条件如下:<img file="FDA0001160230760000011.GIF" wi="1494" he="398" />式中:温度:25℃;溶剂:乙醇或水;时间:48小时;所述的R1为甲基、甲氧基、Cl、Br、三氟甲基或硝基中的一种取代基;所述的R2为甲基、甲氧基、F、Cl、Br中的一种取代基;所述的X为C、N、O;所述的n<sub>1</sub>为0,1;所述的n<sub>2</sub>为0,1;包括以下步骤:取0.2mmol邻四氢吡咯苯甲醛和0.3mmol的4‑羟基香豆素于封管中,加入2mL的溶剂,在室温下搅拌进行反应,通过TLC确定反应情况,反应完毕用萃取剂进行萃取,用干燥剂干燥,过滤、浓缩、迅速过硅胶柱,最后用正己烷和二氯甲烷重结晶。
地址 266109 山东省青岛市城阳区长城路100号
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