一种制备醛基苯硼酸的方法

摘要

本发明公开了一种制备醛基苯硼酸的方法，从卤代苯硼酸出发，在甲苯或庚烷中加热回流脱水后形成三聚体，随后该三聚体与二甲基甲酰胺混合，低温下滴加入正丁基锂一锅法反应后盐酸水解，重结晶得到醛基苯硼酸。该方法操作简便，避免了常规工艺需要醛基保护后分离中间体的过程，普适性强，邻、间和对位醛基苯硼酸都能取得良好的收率，有利于放大生产。

主权项

一种制备醛基苯硼酸的方法，其特征在于包括以下步骤：  Ⅰ                           Ⅱ                              Ⅲ第一步：卤代苯硼酸Ⅰ加入甲苯或庚烷，回流分出1当量水后，将反应体系蒸馏至不流液时，得到三聚体Ⅱ，直接用于下一步反应；第二步：三聚体Ⅱ与二甲基甲酰胺混合,‑60℃至‑80℃加入正丁基锂反应，接着在盐酸中水解，乙腈或甲苯重结晶得到醛基苯硼酸Ⅲ；所述第二步中，三聚体Ⅱ与正丁基锂、二甲基甲酰胺摩尔比为1:3‑3.6:3‑5。