无定形达沙替尼的制备方法

摘要

本发明涉及一种无定形达沙替尼的制备方法，包括：将达沙替尼各种晶型原料在60‑100℃溶解于无水有机溶剂中，并加入助溶剂帮助溶解，得到完全溶解的达沙替尼溶液；对达沙替尼溶液进行喷雾干燥，旋风分离，快速析出达沙替尼固体粉末；对达沙替尼固体粉末进行减压干燥，除去溶剂，得到达沙替尼无定形产品。经检测，本发明制备的无定形达沙替尼含水量一般小于2％，几乎为无水达沙替尼。本发明方法适合将各种晶型的达沙替尼转化成残留溶剂合乎药典的达沙替尼无定形产品，制备收率高达99％以上。而且，本发明方法具有操作简单，操作步骤少，使用溶剂少，工艺污染小，成本低等优点，适合大规模工业化生产。

主权项

一种无定形达沙替尼的制备方法，包括：将达沙替尼各种晶型原料在60‑100℃溶解于无水有机溶剂中，并加入助溶剂帮助溶解，得到完全溶解的达沙替尼溶液；对达沙替尼溶液进行喷雾干燥，旋风分离，快速析出达沙替尼固体粉末，其中，喷雾干燥时，热风加热温度在100‑150℃，热风出口温度在80‑100℃，旋风分离时，控制真空度小于‑0.095MPa；对达沙替尼固体粉末进行减压干燥，除去溶剂，得到达沙替尼无定形产品。