发明名称 β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法
摘要 目前可利用的β‑内酰胺酶抑制剂,对于持续不断增加的β‑内酰胺酶的效果不充分。需要一种可使用于治疗由产生KPC‑2等的耐药性细菌所引起的细菌感染症的新型β‑内酰胺酶抑制剂,该耐药性细菌甚至可分解如今阻碍治疗的C类型β‑内酰胺酶或属于A类型和D型的超广谱β‑内酰胺酶(ESBL)或属于A类型且为β‑内酰胺系抗生素的最后屏障的碳青霉烯类。本发明提供式(I)表示的化合物及其制备方法、以及β‑内酰胺酶抑制剂、细菌感染症治疗方法。<img file="DDA0000619668120000011.GIF" wi="539" he="480" />
申请公布号 CN104334559B 申请公布日期 2017.03.22
申请号 CN201380028457.7 申请日期 2013.05.30
申请人 明治制果药业株式会社 发明人 阿部隆夫;古内刚;坂卷仪晃;稻村诚一;盛中明裕
分类号 C07D471/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I 主分类号 C07D471/08(2006.01)I
代理机构 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人 刘兵;李婉婉
主权项 一种下述式(II)表示的二氮杂二环辛烷衍生物或其医学上容许的盐,[化学式135]<img file="FDA0001118692190000011.GIF" wi="619" he="468" />上述式(II)中,Rc为C<sub>1‑6</sub>烷基、吡咯烷基或氮杂环丁烷基,B为NH或NC<sub>1‑6</sub>烷基,C为SO<sub>3</sub>M,M为H或无机阳离子;Rc可被0至4个取代基Fn1修饰,取代基Fn1也可以连续地取代,在此,Fn1为C<sub>1‑6</sub>烷基、O=或Rg‑(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑3</sub>‑,Rg为吡咯烷基、氮杂环丁烷基、吗啉基、苯基、咪唑啉基、RdO<sub>2</sub>S‑、Re(Rf)N‑、Re(Rf)NCO‑、ReO‑或保护基,Rd为C<sub>1‑6</sub>烷基,Re和Rf各自独立地为H或C<sub>1‑6</sub>烷基;并且,Re‑Rf之间可通过键合闭环而形成至少具有1个以上氮原子的杂环基。
地址 日本东京
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