甲基泼尼松的制备方法

摘要

甲基泼尼松的制备方法，是将由4‑雄烯二酮(简称4AD)制备的16(17)a‑环氧泼尼松在有机溶剂中与乙二醇在10‑50℃酸催化反应得缩酮物：20‑缩酮基‑16a(17)‑环氧泼尼松；再将缩酮物在有机溶剂中与三甲基氯硅烷碱催化反应得硅醚物：21‑甲硅醚基‑20‑缩酮基‑16a(17)‑环氧泼尼松；再将硅醚物在有机溶剂中与2M甲基卤化镁进行格氏反应，所得格氏物在强酸中水解制得甲基泼尼松，检测得HPLC含量99.0%以上，熔点228‑237℃，合成重量总收率80‑85%。以本发明生产甲基泼尼松，原料来源广泛，工艺经济环保，生产操作简便，合成路线短，合成收率高，生产成本比传统方法低30‑40%；利于工业化生产。

主权项

甲基泼尼松的制备方法，其特征在于，采用由4‑雄烯二酮(简称4AD)制备的16(17)a‑环氧泼尼松为原料，经下列反应合成甲基泼尼松：A、合成缩酮物，将16(17)a‑环氧泼尼松(简称环氧物)在有机溶剂中与乙二醇酸催化反应得缩酮物：20‑缩酮基‑16a(17)‑环氧泼尼松；B、合成硅醚物，将上述缩酮物在有机溶剂中与三甲基氯硅烷碱催化反应，得硅醚物：21‑甲硅醚基‑20‑缩酮基‑16a(17)‑环氧泼尼松；C、合成甲基泼尼松，将硅醚物在有机溶剂中与甲基卤化镁进行格氏反应，所得格氏物在强酸中水解制得甲基泼尼松。