稳定同位素巯基化合物标记试剂及其合成方法和应用

摘要

本发明涉及有机小分子同位素标记技术领域，具体涉及一种稳定同位素巯基化合物标记试剂及其合成方法和应用。所述的同位素标记试剂为[d0]/[d4]‑吖啶酮‑10‑乙基‑N‑马来酰亚胺。该试剂是以吖啶酮为同位素基团，以马来酰亚胺为反应基团。其合成方法是以[d0]/[d5]‑溴苯为原料，经两步缩合反应、羟基化反应、卤代反应、盖布瑞尔反应、酰化反应制得。本发明得到的稳定同位素氘标记，经分离提纯后，同位素标记位置稳定，化学纯度达99.0％以上，同位素丰度在99.0％以上。该试剂可选择性地标记巯基化合物，具有标记反应速率快、标记产率高、对巯基选择性高等优点。

主权项

一种稳定同位素巯基化合物标记试剂，其特征在于：以吖啶酮为同位素基团，马来酰亚胺为反应基团，其化学名称为：[d0]/[d4]‑吖啶酮‑10‑乙基‑N‑马来酰亚胺，其化学结构式为：其中：当X＝H时，为[d0]‑吖啶酮‑10‑乙基‑N‑马来酰亚胺；当X＝D时，为[d4]‑吖啶酮‑10‑乙基‑N‑马来酰亚胺。