1‑苄基‑3‑羟甲基‑1H‑吲唑及其衍生物以及所需镁中间体的制备方法

摘要

本发明涉及将根据式(II)的1‑苄基‑3‑羟甲基‑1H‑吲唑转化成根据式(I)的1‑苄基‑3‑羟甲基‑1H‑吲唑的方法。

主权项

下式(I)代表的1‑苄基‑3‑羟甲基‑1H‑吲唑的制备方法：其中R₁和R₂可以相同或不同，为氢或具有1至6个碳原子的烷基，R₃、R₄和R₈可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基和卤素原子，R₅可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基、卤素原子，或者与R₆和R₇之一一起可以形成具有5或6个碳原子的环，R₆和R₇可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、或者R₆和R₇之一与R₅一起可以形成具有5或6个碳原子的环，R₁₀和R₁₁可以相同或不同，为氢或具有1至5个碳原子的烷基，和R₁₂为氢或具有1至4个碳原子的烷基，其中步骤a)使由下式(II)代表的1‑苄基‑3‑羟甲基‑1H‑吲唑或其衍生物∶与盐酸反应，形成下式(V)代表的1‑苄基‑3‑卤代甲基‑1H‑吲唑或其衍生物∶步骤b)在强碱的存在下，使上述式(V)代表的1‑苄基‑3‑卤代甲基‑1H‑吲唑或其衍生物与下式(VI)代表的化合物反应：形成上述式(I)代表的1‑苄基‑3‑羟甲基‑1H‑吲唑；其中步骤a)是在60℃至90℃的温度下进行的。