槲皮素‑3‑O‑脂肪酸酯的酶催化制备方法及其应用

摘要

本发明提出了槲皮素‑3‑O‑脂肪酸酯的酶催化制备方法，包括步骤：（1）将槲皮素加入到无水有机溶剂中，槲皮素的摩尔浓度为0.01～0.1mol/L，与酸酐或酰氯酰化反应3～5小时得到槲皮素‑3,5,7,3’,4’‑五脂肪酸酯；（2）将所述槲皮素‑3,5,7,3’,4’‑五脂肪酸酯加入到无水有机溶剂中，在20～80℃的条件下，脂肪酶Lipozyme IM的催化作用下，与正丁醇发生醇解反应30～100小时得到槲皮素‑3‑O‑脂肪酸酯；涉及药物化学技术领域，具有反应条件温和、产率高，反应路线短、操作简便、后处理简单、便于工业化生产的特点，解决了现有技术中相应的技术问题。

主权项

槲皮素‑3‑O‑脂肪酸酯的酶催化制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将槲皮素加入到无水有机溶剂中，槲皮素的摩尔浓度为0.01～0.1mol/L，在10～100℃的条件下，碱性催化剂的催化作用下，与酸酐或酰氯酰化反应3～5小时得到槲皮素‑3,5,7,3’,4’‑五脂肪酸酯；(2)将所述槲皮素‑3,5,7,3’,4’‑五脂肪酸酯加入到无水有机溶剂中，槲皮素‑3,5,7,3’,4’‑五脂肪酸酯的摩尔浓度为0.002～0.04mol/L，在20～80℃的条件下，脂肪酶Lipozyme IM的催化作用下，与正丁醇发生醇解反应30～100小时得到槲皮素‑3‑O‑脂肪酸酯；所述无水有机溶剂选自乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、二氯甲烷和甲基叔丁基醚中的一种或几种；所述碱性催化剂选自三乙胺、吡啶和Na₂CO₃中的一种或几种；所述脂肪酶Lipozyme IM选自Lipozyme IM‑20、Lipozyme IM‑60中的一种；所述酸酐为乙酸酐；所述酰氯为丙酰氯、正丁酰氯或正戊酰氯；所述槲皮素‑3‑O‑脂肪酸酯为具有通式(Ⅰ)的化合物，式中R＝C1‑C4烷基；步骤(1)中，所述槲皮素、酸酐或酰氯和碱性催化剂的摩尔比为1：5～15：5～15；步骤(2)中，所述槲皮素‑3,5,7,3’,4’‑五脂肪酸酯和脂肪酶Lipozyme IM的质量比为1：0.5～3，所述槲皮素‑3,5,7,3’,4’‑五脂肪酸酯和正丁醇的摩尔比为1：4～12。