| 发明名称 | ivacaftor中间体及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种ivacaftor的中间体的制备方法，包括化合物(7)进行酯化、硝化和还原三步反应制备化合物(4)。<img file="DDA0000816117170000011.GIF" wi="1734" he="282" />该方法通过引入溴原子定位，减少副产物的生成，同时避免使用有毒的氯甲酸甲酯，有利于环境维护，适合工业化生产；本发明又提供了一种ivacaftor的中间体(4)；本发明同时还提供了一种化合物(4)在制备ivacaftor中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN105237414B | 申请公布日期 | 2017.03.22 |
| 申请号 | CN201510643889.X | 申请日期 | 2015.09.30 |
| 申请人 | 浙江永宁药业股份有限公司 | 发明人 | 叶天健;陆修伟;郁光亮;何思 |
| 分类号 | C07C219/34(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07C205/43(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)I | 主分类号 | C07C219/34(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州中成专利事务所有限公司 33212 | 代理人 | 朱莹莹 |
| 主权项 | 式4所示化合物的制备方法，其特征在于：所述方法包括将式7化合物进行酯化、硝化和还原三步反应制备式4化合物，其中所述酯化反应在弱碱参与下进行，所述硝化反应在硝化剂和脱水剂的参与下进行：<img file="FDA0001112628250000011.GIF" wi="1723" he="268" />其中，R是烷基或者取代烷基，X是卤素。 | ||
| 地址 | 318020 浙江省台州市黄岩区梅花井路4号 | ||